11. Ca拮抗薬（作用機序）

血管平滑筋細胞の細胞膜には、電位依存性Caチャネルがあり、血管平滑筋細胞の収縮は、細胞外から流入するCa²⁺（カルシウムイオン）に強く依存しています。安静状態では、Ca²⁺は細胞外に多く存在し、細胞内では筋小胞体内に蓄えられているため、細胞内のCa²⁺濃度は非常に低い状態です。細胞内と細胞外では約1万倍のCa濃度勾配が存在すると言われています。

細胞膜を隔てて、細胞内と細胞外には電位差が生じており、安静状態では細胞内はマイナスで、細胞外はプラスの電位になっています。これを静止膜電位といいます。刺激が加わることで細胞内外の電位の逆転が起こり、膜電位がマイナスからプラスに変化します。これを脱分極といいます。脱分極が起こると、Caチャネルが開口し、細胞内にCa²⁺が流入し、筋小胞体からCa²⁺が放出され、細胞内のCa²⁺が上昇します。このCa²⁺がトロポニン（収縮調節蛋白）に結合し、血管の収縮が起こります。