製品Q&A

製剤に関する項目

    A:

    自動錠剤分包機による一包化が可能な製剤として開発を行い、2社3機種の自動錠剤分包機を用いた検討(タカゾノ製:Eser HP-128HS-GP、湯山製:Litrea IV-VCおよびPROUD)で、カセット内での錠剤の詰まりや、分包品の錠剤の割れ・欠け等の破損は認められなかったことが確認されています1)。また、イグザレルトOD錠の開放状態下における苛酷試験(光、温度、湿度)において、規格内であったことが確認されています1)

    なお、すべての分包機や保存条件を保証するものではない点にはご留意ください。

     

    ◆◆参考文献◆◆

    1) イグザレルトインタビューフォーム【第15版】P.12、15

    治療

      A:

      効能又は効果は、以下の通りです1)

      成人

      • 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制
      • 静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症及び肺血栓塞栓症)の治療及び再発抑制

       

      小児

      • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

       

      ◆◆参考文献◆◆

      1)イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

      A:

      用法及び用量は、以下の通りです1)

      成人

      • 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

      通常、成人には15mgを 1 日 1 回食後に経口投与してください。なお、腎障害のある患者に対しては、腎機能の程度に応じて10mg 1 日 1 回に減量してください。

      • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

      通常、成人には深部静脈血栓症又は肺血栓塞栓症発症後の初期3週間は15mgを1日2回食後に経口投与し、その後は15mgを1日1回食後に経口投与してください

       

      小児

      • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

      通常、体重30kg以上の小児には15mgを1日1回食後に経口投与してください。

       

      ◆◆参考文献◆◆

      1)イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

      A:

      飲み忘れた際の対処法は、以下の通りです1)

      成人

      • 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

      飲み忘れに気づいた時点で1回分を服用し、翌日からは毎日1回服用してください。その際、次の服用までは12時間以上空けてください。また、一度に2回分を服用することのないよう十分にご注意ください。

      • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

      最初の3週間(1回15mgを1日2回)で飲み忘れた場合は、気づいた時点ですぐに1回分を服用してください。次の服用時に前回の飲み忘れに気付いたら、一度に2回分を服用し、1日の服用量が30mgとなるようにしてください。翌日からは1回15mgを1日2回服用してください。

      最初の3週間以降(1回15mgを1日1回)で飲み忘れた場合は、気づいた時点で1回分を服用し、翌日からは、毎日1回服用してください。その際、次の服用までは12時間以上空けてください。一度に2回分を服用することのないよう十分にご注意ください。

       

      小児(体重30kg以上)

      • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

      飲み忘れに気づいた時点で1回分を服用し、翌日からは毎日1回服用してください。その際、次の服用までは12時間以上空けてください。また、一度に2回分を服用することのないよう十分にご注意ください。

       

      ◆◆参考文献◆◆

      1)イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

      A:

      服用タイミングは、以下の通りです。

      成人

      • 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

      食後に服用してください。服用する時間帯の制限はありませんが、飲み忘れないことが重要ですので、患者さんの生活スタイルや併用薬の服薬状況などに応じてご判断ください。

      • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

      最初の3週間(1回15mgを1日2回)では,朝夕の食後に服用してください。

      最初の3週間以降(1回15mgを1日1回)は、食後に服用してください。服用する時間帯の制限はありませんが、飲み忘れないことが重要ですので、患者さんの生活スタイルや併用薬の服薬状況などに応じてご判断ください。

       

      小児(体重30kg以上)

      • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

      食後に服用してください。服用する時間帯の制限はありませんが、飲み忘れないことが重要ですので、患者さんの生活スタイルや併用薬の服薬状況などに応じてご判断ください。

      A:

      効果発現時間に関するデータはありませんが、血中第Xa因子活性阻害率と凝固能の指標であるプロトロンビン時間は、イグザレルトの血中濃度とほぼ同様に推移します1)。したがって、成人における血液凝固抑制作用は最大血中濃度到達時間(0.5~4時間)で最大に達すると考えられます。

       

      ◆◆参考文献◆◆

      1) イグザレルトインタビューフォーム【第15版】P.73、75、76、79

      薬効薬理・薬物動態

        A:

        血液凝固第Xa因子を選択的かつ直接的に阻害し、トロンビン産生を抑制することにより抗凝固作用を発揮します1),2)

         

        ◆◆参考文献◆◆

        1) イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

        2) イグザレルトインタビューフォーム【第15版】P.72

        A:

        おもにCYP3A4により代謝され、一部CYP2J2の関与が認められています。投与量の約1/3が未変化体として尿中に排泄され、約2/3が不活性代謝物として尿中および糞中に排泄されます1)

         

        ◆◆参考文献◆◆

        1) イグザレルトインタビューフォーム【第15版】P.97、98

        安全性(特殊患者を含む)

          A:

          凝固障害を伴う肝疾患を有する患者さん、中等度以上の肝障害(Child Pugh分類BまたはCに相当)のある患者さんに対する投与は、出血の危険性が増大するおそれがあるため禁忌です1)

           

          ◆◆参考文献◆◆

          1) イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

          A:

          腎障害のある患者さん(成人ではクレアチニンクリアランス49mL/min以下、小児ではeGFR 60mL/min/1.73m2以下)では本剤の血中濃度が上昇することが示唆されており、出血の危険性が増大することがあるので、以下に従って、本剤投与の適否を慎重に検討してください1)

           

          成人

          • 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

          クレアチニンクリアランス30~49mL/minの場合は、10mgを1日1回投与してください。クレアチニンクリアランス15~29mL/minの場合は、血中濃度が上昇することが示唆されており、国内外第Ⅲ相試験において除外されていますが,投与の可否を慎重に検討したうえで投与する場合は、10mgを1日1回投与してください。腎不全(クレアチニンクリアランス15mL/min未満)の患者さんへの投与は禁忌です。

          • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

          腎機能に応じた減量はありませんが、重度の腎障害(クレアチニンクリアランス30mL/min未満)の患者さんへの投与は禁忌です。

           

          小児(体重30kg以上)

          • 静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

          腎機能に応じた減量はありませんが、重度の腎障害(eGFR 30mL/min/1.73m2未満)の患者さんへの投与は禁忌です。

           

          ◆◆参考文献◆◆

          1) イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

          A:

          非弁膜症性心房細動患者を対象とした国内第Ⅲ相試験において75歳以上の患者さんでは75歳未満の患者さんと比較し,重大な出血及び重大ではないが臨床的に問題となる出血の発現率が高かったことが報告されています。一般に高齢者では腎機能などの生理機能が低下しているため,患者さんの状態を観察しながら慎重に投与してください1)

           

          ◆◆参考文献◆◆

          1) イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

          A:

          妊婦又は妊娠している可能性のある女性への投与は禁忌です。授乳婦への投与は母乳中に移行することが報告されているため、お控えください。授乳中の女性に、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させてください1)

           

          妊娠中の投与に関する安全性は確立していません。動物実験で胎盤通過性(ラット)、子宮内出血、母動物に毒性があらわれる用量で総奇形発生率の増加(ウサギ)、死産の増加等の胚・胎児毒性、出生児の生存率低下及び一般状態の悪化(ラット)が報告されています。また、動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されています1)

           

          ◆◆参考文献◆◆

          1) イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

          A:

          セイヨウオトギリソウ(St. Johnʼs Wort,セント・ジョーンズ・ワート)を含む食品との併用は注意してください。併用により血中濃度が低下するおそれがあります1)

           

          ◆◆参考文献◆◆

          1) イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

          A:

          手術や侵襲的処置を行う場合は、臨床的に可能であれば投与後24時間以上経過した後に行うことが理想的です。手術や侵襲的処置の開始を遅らせることができない場合は、緊急性と出血リスクを評価いただき、実施可否をご判断ください1)。一方、抜歯、白内障手術および術後出血への対応が容易な小手術の場合は、休薬せずに実施することが望ましいとされています2)。なお、手術や侵襲的処置後,患者の臨床状態に問題がなく出血がないことが確認された時点より、可及的速やかに投与を再開してください1)

           

          ◆◆参考文献◆◆

          1) イグザレルト錠 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】、イグザレルトOD錠 添付文書 2021年1月改訂【第2版、効能変更】、イグザレルト細粒分包 添付文書 2021年1月改訂【第3版、効能変更】

          2) 不整脈薬物治療ガイドライン(2020年改訂版)、https://www.j-circ.or.jp/cms/wp-content/uploads/2020/01/JCS2020_Ono.pdf、2021年1月閲覧